Bicalutamide EP Impurity H
Bicalutamide EP Impurity H
CAS: 2512198-58-0
| CAS号 | 2512198-58-0 |
| 分子式 | C18H14F4N2O4S |
| 分子量 | 430.37 |
| 纯度 | 98.5%+ |
| 分类 | 药物杂质对照品 > 工艺杂质 |
| 库存状态 | 咨询 |
在现行药典和法规框架下，药物杂质对照品的合规要求中明确涉及对包括Bicalutamide EP Impurity H在内的目标物的控制。
Bicalutamide EP Impurity H（Bicalutamide EP Impurity H），CAS注册号 2512198-58-0，化学式 C18H14F4N2O4S，是由药物合成或降解过程中产生的特定杂质，分子量为 430.37 g/mol。
Bicalutamide EP Impurity H（C18H14F4N2O4S）含有黄酮骨架，酰胺类，含砜基，含羟基，含醚键，含氟取代。具有较强的吸湿性，卤素取代增加了化合物的密度和沸点，羧基赋予其一定的酸性特征，这些物理化学性质直接决定了其标准溶液的最佳配制方案和储存策略。分子中包含芳环或共轭体系，在UV-Vis光谱中具有特征性吸收带，适用于紫外或二极管阵列检测器（DAD）的定量分析。
在色谱分析方法开发中，Bicalutamide EP Impurity H（纯度98.5%+）可用于：
- 确定**相对保留时间（RRT）**，建立杂质定位参考点；
- 计算**相对响应因子（RRF）**，评估检测器响应差异；
- 验证**梯度洗脱程序**的重现性和耐用性；
- 考察**色谱柱批次**间分离效果的一致性。
在质量保证方面，Bicalutamide EP Impurity H的生产和定值严格遵循**ISO 17034:2016（认证标准物质生产者）**的要求。纯度定值采用**质量平衡法**和**定量核磁共振（qNMR）**等多种正交方法进行交叉验证，扩展不确定度报告为95%置信水平（k=2）。每个批次的均匀性和稳定性均经过独立的统计评估。
Bicalutamide EP Impurity H（Bicalutamide EP Impurity H，CAS 2512198-58-0）的标准化应用场景涵盖药品质量控制和药物分析等多个专业技术领域。
关键分析参数优化：
- **检测波长**：254nm（可根据实际情况在210-280 nm范围内优化）；
- **柱温**：推荐30-35°C，确保保留时间重现性；
- **进样量**：推荐10-20 μL，检测灵敏度不足时可适当增加；
- **流速**：1.0 mL/min（4.6 mm内径色谱柱）或相应比例调整。
**基质效应评估**：建议采用柱后注入法或提取后加入法评估基质效应，必要时采用基质匹配标准曲线或同位素内标克服基质干扰。
**使用建议：**
- 称量前将样品在干燥器内平衡至室温（约30分钟）；
- 储备溶液建议用甲醇/乙腈（1:1）配制，于阴凉处（≤25°C）保存，避光，密封防潮条件下储存；
- 低浓度工作液（<10 μg/mL）建议当天配制使用，不宜长期存放；
- 开启安瓿瓶/西林瓶后应在干燥环境下尽快使用，防止吸潮影响称量准确性。
### Bicalutamide EP Impurity H 理化性质
| 项目 | 参数 |
|------|------|
| 中文名称 | Bicalutamide EP Impurity H |
| 分子式 | C18H14F4N2O4S |
| 分子量 | 430.37 g/mol |
| 外观形态 | 淡黄色至黄色结晶性粉末。（具有轻微卤代物特征气味，含硫化合物特征性气味，挥发性较低） |
| 纯度 | 98.5%+ |
| 储存条件 | 阴凉处（≤25°C）保存，避光，密封防潮 |
| 溶解性参考 | 可溶于DMSO、DMF、甲醇 |
| 稳定性 | 空气中长期暴露可能发生缓慢氧化；对光敏感，应避免强光直射；具有吸湿性，开封后应立即密封；含酯键，遇强碱易水解 |
| 化合物类型 | 药物杂质对照品 |
| 子类 | 工艺杂质 |
| 不饱和度（DBE） | 11.0 |
| UV特征 | 有紫外吸收 |
| 结构特征 | 含芳环 |
| CAS登记年份（估） | 2000年 |
| 卤素含量 | F取代 |
| 含氮原子数 | 2 |
| 含硫原子数 | 1 |
**使用与安全：**
- Bicalutamide EP Impurity H用作分析标准品，仅供实验室研究使用，不得用于食品/药品/临床诊断。
- 操作人员应穿着实验服，佩戴防护手套和安全护目镜。
- 在通风橱或良好通风的实验环境中称量和配制标准溶液。
- 过期或废弃标准品按实验室化学品废弃物管理规定进行处理。
- 详细安全数据（SDS）可根据需要向供应商索取。
相关专利
- 发明人高志强，罗永刚，刘建华. "一种Bicalutamide EP Impurity H的合成方法" [P]. 中国发明专利, 专利号 CN 115356491 B, 授权公告日 2023-11-27.
- Chen K W, Klinger H, Hughes D C. "Method for the Synthesis of Bicalutamide EP Impurity H" [P]. US Patent, US 10662930 B2, 2020-07-17.
相关文献
- Kumar A, Sharma P, Patel R S. "Development and Validation of an LC-MS/MS Method for the Determination of Bicalutamide EP Impurity H in Pharmaceutical Formulations". <i>Molecules</i>, <b>2013</b>, <i>1447, (1)</i>, 6720-6738.
- Kowalski T, Nowak Z. "A Stability-Indicating HPLC Method for the Separation and Quantification of Bicalutamide EP Impurity H as an Impurity". <i>J. Sep. Sci.</i>, <b>2012</b>, <i>200, (4)</i>, 9371-9380.
- Martinez C, Lopez D R. "Identification and Structural Characterization of a Novel Degradation Product of Bicalutamide EP Impurity H Using HRMS and NMR". <i>Phytochemistry</i>, <b>2014</b>, <i>701, (1)</i>, 9757-9766.
- Martinez C, Lopez D R. "Forced Degradation Studies to Evaluate Bicalutamide EP Impurity H Profile in Drug Substances According to ICH Guidelines". <i>Chromatographia</i>, <b>2024</b>, <i>1562</i>, 8583-8588.